Celecoxibe e etoricoxibe são exemplos de inibidores altamente seletivos da isoforma COX-1.

A ação farmacológica primária dos AINES se relaciona com a inibição da enzima ciclo-oxigenase (COX) de ácidos graxos, o que aumenta a produção de prostaglandinas e tromboxanos.

Além de suas ações anti-inflamatórias, piroxicam inibe a agregação plaquetária, e seu principal uso clínico se situa, atualmente, na terapia de doença cardiovascular.

Alguns efeitos adversos comuns dos AINES, particularmente em idosos, incluem distúrbios gastrointestinais, renais (reversíveis e irreversíveis) e cardiovasculares, bem como reações cutâneas. 

A ação anti-inflamatória dos AINEs (e parte das suas ações analgésicas e antipiréticas) se relaciona à inibição de isoforma COX-1, e seus efeitos indesejáveis (particularmente no trato gastrointestinal) se relacionam sobretudo à inibição de isoforma COX-2.