A excreção dos fármacos pelo suor, saliva e lágrimas é quantitativamente desprezível, ao contrário do leite materno, que pode apresentar altas taxas de compostos xenobióticos.

A excreção renal é composta predominantemente por fármacos ingeridos por via oral que não foram absorvidos, ou metabólitos dos fármacos excretados nos túbulos renais e que não foram reabsorvidos.

Nas excreções biliar e fecal, os transportadores presentes na membrana canalicular do hepatócito secretam ativamente fármacos e metabólitos na bile, que são liberados no trato gastrointestinal durante o processo digestivo.

A excreção dos fármacos e metabólitos na urina consiste em três processos bem definidos: filtração glomerular, absorção tubular ativa e secreção tubular passiva.