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Q997163 Farmácia
Os vários antagonistas dos receptores â, utilizados no tratamento da hipertensão e da angina, parecem exibir eficácia semelhante. A escolha do mais apropriado para determinado paciente deve basear-se em diferenças farmacocinéticas e farmacodinâmicas, no custo e na presença de problemas clínicos concomitantes. No caso de um paciente com insuficiência cardíaca congestiva e com broncoespasmo poderá ser indicado o:
Alternativas

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O tema central desta questão é a escolha do antagonista de receptor beta-adrenérgico mais adequado para um paciente com insuficiência cardíaca congestiva e broncoespasmo. Para resolver a questão, é necessário entender as diferenças entre os antagonistas dos receptores beta, suas influências na função cardíaca e respiratória e as condições clínicas específicas dos pacientes.

A alternativa correta é a D - metoprolol. O metoprolol é um antagonista beta-1 seletivo, o que significa que ele age principalmente nos receptores beta-1 localizados no coração, reduzindo a frequência cardíaca e a pressão arterial, sem afetar significativamente os receptores beta-2 localizados nos brônquios. Isso é particularmente importante em pacientes com broncoespasmo, uma vez que antagonistas não seletivos podem agravar a condição respiratória.

Vamos justificar por que as outras alternativas estão incorretas:

  • A - propranolol: Este é um antagonista beta não seletivo, ou seja, bloqueia tanto os receptores beta-1 quanto os beta-2. Isso pode intensificar o broncoespasmo, tornando-o inadequado para pacientes com problemas respiratórios.
  • B - nadolol: Similar ao propranolol, o nadolol também é um antagonista beta não seletivo e, portanto, não é indicado para pacientes com broncoespasmo devido ao risco de piorar a função respiratória.
  • C - pindolol: Embora o pindolol tenha atividade simpaticomimética intrínseca, ele ainda bloqueia os receptores beta-2, podendo agravar o broncoespasmo. Assim, não é a escolha ideal para pacientes com essa condição respiratória.

Portanto, o metoprolol é a melhor escolha para este cenário clínico específico, devido à sua seletividade beta-1, minimizando o risco de broncoespasmos enquanto trata a insuficiência cardíaca congestiva.

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Durante muitos anos, acreditou-se que os betabloqueadores deveriam ser evitados nos pacientes com insuficiência cardíaca (IC). A justificativa era de que os sintomas e a função ventricular esquerda em portadores de IC piorariam com a redução da contratilidade miocárdica, além do que se estaria abortando a resposta compensatória do estímulo simpático. A hiperativação adrenérgica como suporte hemodinâmico compensatório era considerada vital para a manutenção da homeostase. As propriedades singulares do carvedilol, que exerce bloqueio adrenérgico múltiplo (beta-1, beta-2 e alfa-1), além de efeitos antioxidantes e antiproliferativos, podem ser importantes na inibição da deterioração progressiva da disfunção ventricular esquerda e da insuficiência cardíaca, porém deve ser assinalado que bloqueadores beta-1 seletivos, como metoprolol e bisoprolol, evidenciaram também esses benefícios.

Gabarito letra D

metoprolo

Lembrando que os três primeiros, propanolol, nadolol e pindolol, não possuem cardiosseletividade (seletividade B1). Ou seja, bloqueiam também os receptores B2, causando portanto broncoconstrição. Destes três, o pindolol é o que apresenta menos bradicardia e broncoconstrição, devido a sua ação simpatomimética intrínseca (ASI); ou seja, funciona como agonista parcial adrenergico.

BORTOLOTTO, Luiz Aparecido; CONSOLIM-COLOMBO, Fernanda M. Betabloqueadores adrenérgicos. Rev Bras Hipertens, v. 16, n. 4, p. 215-220, 2009.

A lógica é associar a ocorrência de broncoconstrição (que acentua os broncoespasmos) aos betabloqueadores não seletivos, que ao bloquearem beta 2 nos pulmões, reduzem a atividade simpática broncodilatadora e ocasionam obstrução dos bronquíolos.

O único betabloqueador seletivo beta 1 é metoprolol.

Metoprolol é um bloqueador seletivo β1 e devido a essa seletividade é um agente seguro em pacientes que experimentam constrição brônquica .

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