Na distribuição de um fármaco, o determinante mais important...

O tema central da questão é a distribuição de fármacos, que é um processo essencial na farmacologia. Esse processo descreve como os medicamentos se movem e se distribuem pelo corpo após serem absorvidos na corrente sanguínea. Para solucionar essa questão, é importante compreender o conceito de ligação de fármacos às proteínas plasmáticas, uma vez que isso influencia diretamente a quantidade de fármaco disponível para exercer seu efeito terapêutico.

Alternativa correta: A - a ligação às proteínas plasmáticas

Os fármacos, uma vez no sangue, podem estar livres ou ligados a proteínas plasmáticas, como a albumina. A ligação às proteínas plasmáticas é um determinante crucial para a distribuição de um fármaco, pois apenas a forma livre é farmacologicamente ativa e pode atravessar as membranas celulares para atingir os tecidos. Essa ligação atua como um reservatório, liberando o fármaco conforme ele é metabolizado ou excretado, mantendo assim uma concentração constante no sangue. Portanto, a quantidade de fármaco livre e sua distribuição nos tecidos são diretamente influenciadas por esse fator.

Examinando as alternativas incorretas:

B - o gradiente de pH transmembranar: Embora o gradiente de pH possa afetar a distribuição de fármacos ionizáveis ao influenciar sua absorção em diferentes compartimentos do corpo, ele não é o principal determinante do fracionamento entre sangue e tecidos como a ligação às proteínas plasmáticas.

C - a lipossolubilidade do fármaco: A lipossolubilidade de um fármaco é importante para sua capacidade de atravessar membranas celulares, mas não limita diretamente a concentração de fármaco livre no sangue. Ela mais diretamente afeta a absorção e penetração em tecidos lipofílicos.

D - o pKa do fármaco: O pKa é um parâmetro relacionado à ionização do fármaco em diferentes pH, afetando sua absorção e passagem por membranas, mas assim como as outras alternativas, ele não diretamente limita a concentração de fármaco livre no sangue como a ligação às proteínas plasmáticas faz.

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a ligação às proteínas plasmáticas

b) Metabolismo, transporte transmembrana

c) relevante para absorção do fármaco

d) pKa - constante de dissociação de ácido do fármaco