Tema central: anti-histamínicos, especialmente os bloqueadores H1, usados em alergias (rinite, urticária, prurido). Diferenciam-se em 1ª geração (sedativos, com efeitos anticolinérgicos) e 2ª geração (seletivos, pouca sedação).

Alternativa correta – D: As drogas de segunda geração (cetirizina/levocetirizina, loratadina/desloratadina, fexofenadina, rupatadina) têm alta seletividade por receptores H1 e são praticamente isentas de atividade anticolinérgica, anti-serotoninérgica ou alfa-bloqueadora. Penetram pouco no SNC (maior polaridade e efluxo pela P-gp), gerando mínima sedação. Isso as torna preferíveis em alergias, segundo ARIA/AAAAI e UpToDate. Referência: Goodman & Gilman; UpToDate (Antihistamines: mechanisms and uses).

Análise das incorretas:

A) Cimetidina é antagonista H2, não H1. Ela inibe CYP450 (ex.: 1A2, 2C9, 2D6, 3A4), logo reduz o metabolismo de fármacos como varfarina, eleva o INR e aumenta risco de sangramento. A assertiva erra ao dizer “acelera por inibir” (contradição farmacocinética). Fonte: Goodman & Gilman; Harrison’s.

B) Anti-histamínicos não revertem crise de asma. A broncoconstrição aguda é mediada sobretudo por leucotrienos e reflexos colinérgicos; H1-bloqueadores não bloqueiam leucotrienos. Quem atua em vias de leucotrienos são os antagonistas de receptor de LT (ex.: montelucaste) para controle, não para crise. Tratamento de escolha na crise: beta2-agonista inalatório (salbutamol), ipratrópio e corticoide sistêmico (GINA 2024). Logo, a afirmação é incorreta.

C) Bloqueadores H1 reduzem (não estimulam) prurido e eritema causados por histamina ao atuarem como agonistas inversos no receptor H1, diminuindo vasodilatação, permeabilidade e ativação de fibras sensoriais. São a base no manejo de urticária aguda/crônica (Diretrizes WAO/EAACI).

Estratégias de prova: - Desconfie de frases como “reverter crise de asma” com anti-histamínico ou “bloquear leucotrienos” (pertence aos antileucotrienos). - Atenção à pegadinha lógica: “acelera por inibir” é incoerente. - Associe: 2ª geração = seletividade H1 + mínima sedação/anticolinérgico; 1ª geração = sedação + efeitos anticolinérgicos.

Conclusão: A alternativa D está correta por refletir a farmacologia atual dos H1 de segunda geração, preferidos por eficácia em alergias e melhor perfil de segurança.

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