O desenvolvimento e a aplicação de técnicas de biologia molecular, incluindo o perfilamento genético de tumores, têm desempenhado papel fundamental na identificação de mecanismos por meio dos quais a quimioterapia exerce seus efeitos antitumorais e ativa a morte celular programada.

A quimioterapia é utilizada na prática clínica no tratamento primário de indução para doença metastática avançada.

A quimioterapia pode ser indicada para o tratamento adjuvante de modalidades de tratamento local, como cirurgia e/ou radioterapia.

A quimioterapia pode ser usada através da aplicação indireta em locais reservados ou por perfusão local de regiões específicas acometidas pelo câncer. 

A quimioterapia combinada com agentes citotóxicos convencionais é superior à quimioterapia de agente único.