O receptor Mu opioide é um dos principais receptores responsáveis pela ação dos opioides, causando miose, depressão respiratória e analgesia.

A síndrome de abstinência aos opioides tem com sintomas a rinorreia, bocejos, piloereção, lacrimejamento e ansiedade, podendo se agravar e chegar a convulsão e morte nas retiradas abruptas de casos graves de dependência.

O fentanil é um opioide sintético com efeito depressor superior ao da morfina, altamente lipofílico, o que faz com que seja rapidamente distribuído ao SNC após sua absorção.

Praticamente todos os opioides desencadeiam tolerância no indivíduo, mesmo sem apresentar relação química semelhante entre si, a exemplo da morfina e da meperidina (petidina). 

A heroína, na primeira etapa de sua biotransformação, produz o metabólito ativo morfina-6-glicuronídeo por reação de desacetilação.