A procaína é o vasodilatador mais potente entre os anestésicos locais. A tetracaína, a cloroprocaína e a propoxicaína também apresentam propriedades vasodilatadoras em graus variáveis, porém menores que as da procaína. 

Um efeito clínico significativo da vasoconstrição é um aumento da velocidade de absorção do anestésico local para a corrente sanguínea, diminuindo, assim, a duração e a qualidade do controle da dor e aumentando a concentração sanguínea (ou plasmática) do anestésico e o potencial de superdosagem (reação tóxica). 

Somente os anestésicos locais do tipo amida atravessam com facilidade a barreira hematoencefálica. Eles também atravessam prontamente a placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. 

Os anestésicos locais do tipo amida são hidrolisados no plasma pela enzima pseudocolinesterase. 

A biotransformação dos anestésicos locais do tipo éster (local primário) é o fígado.