Considere as afirmativas abaixo. I. A tacrina é metaboliza...
Considere as afirmativas abaixo.
I. A tacrina é metabolizada 50% no fígado e 50% no rim, apresenta biodisponibilidade de 100% e meia vida de 6h.
II. A dose diária de rivastigmina varia de 12-24 mg/dia e deve ser tomada em dose única diária. Apresenta seletividade para inibição apenas da acetilcolinesterase, não agindo na butilcolinesterase.
III. A galantamina é um inibidor irreversível específico da acetilcolinesterase e um modulador alostérico em receptores colinérgicos nicotínicos. Sua meia vida é de 70 horas e é metabolizada 100% pelo fígado.
IV. O donepezil faz parte das classes das piperidina, com biodisponibilidade de 100% e via de eliminação hepática. Dentre seus efeitos colaterais temos principalmente a náusea e alterações gastrointestinais.
Está correto APENAS o que se afirma em
Gabarito comentado
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Alternativa Correta: B - IV.
Vamos analisar cada uma das afirmativas para entender por que a alternativa B é a correta.
I. Tacrina: A afirmativa I está incorreta. A tacrina é primariamente metabolizada no fígado, e não igualmente no fígado e nos rins. Além disso, a sua biodisponibilidade não é de 100%, sendo na verdade bem menor devido ao metabolismo de primeira passagem hepática. A tacrina foi uma das primeiras drogas aprovadas para tratar a doença de Alzheimer, mas é raramente usada hoje devido a sua toxicidade hepática. (Fonte: Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics)
II. Rivastigmina: A afirmativa II também está incorreta. A rivastigmina é um inibidor da acetilcolinesterase e também da butirilcolinesterase, não sendo seletiva apenas para a acetilcolinesterase. Além disso, a rivastigmina é geralmente administrada em duas doses diárias, não em dose única. (Fonte: The Merck Manual of Diagnosis and Therapy)
III. Galantamina: A afirmativa III está incorreta. A galantamina é um inibidor reversível, e não irreversível, da acetilcolinesterase. Além disso, sua meia-vida é significativamente menor do que 70 horas, em torno de 7 a 8 horas. Ela é metabolizada principalmente pelo fígado, mas não 100%. (Fonte: Clinical Pharmacokinetics)
IV. Donepezil: Esta é a única alternativa correta. Donepezil é de fato uma piperidina com biodisponibilidade de aproximadamente 100% e é eliminado principalmente pelo fígado. Efeitos colaterais comuns incluem náusea e alterações gastrointestinais. (Fonte: British National Formulary)
Em questões de concursos, é importante ler atentamente cada detalhe das afirmativas e ter um conhecimento sólido das características farmacológicas dos medicamentos mencionados. Isso ajuda a descartar alternativas incorretas com base em detalhes específicos.
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