As penicilinas podem ser divididas em subgrupos de penicilinas naturais, penicilinas semissintéticas e cefalosporinas.

Em 1928, Alexander Fleming, ao estudar as variantes de estafilococos em laboratório, observou que a cultura de um tipo de fungo (Penicillium notum) produzia uma substância que inibia o crescimento bacteriano. Essa substância recebeu então o nome do fungo, penicilina.

A penicilina V (fenoximetilpenicilina), de administração oral, é utilizada especialmente para infecções graves do trato respiratório, bem como infecções de pele. Tem seu uso cada vez mais frequente em razão da facilidade de administração quando comparados com as outras penicilinas que são de uso intramuscular.

Amoxicilina e ampicilina são as representantes do grupo das aminopenicilinas. A presença de um grupo hidroxila na molécula da amoxicilina a difere da ampicilina. Além disso, existem diferenças farmacocinéticas: a ampicilina é mais bem absorvida por via oral do que a amoxicilina; e sua biodisponibilidade é pouco alterada pelos alimentos.

A oxacilina está ligada a uma menor eficácia no combate de estafilococos comunitários, em virtude da resistência que eles podem ter desenvolvido quando comparados aos nosocomiais.