O destaque das cápsulas gelatinosas rígidas (ou duras) entre...
A composição da cápsula a seguir se refere a uma formulação de liberação prolongada (LP) comercialmente disponível, indicada no tratamento da cardiopatia isquêmica.
Cada cápsula contém: dicloridrato de trimetazidina (CTR) 80 mg (equivalente a 62,81 mg de trimetazidina).
Excipientes: esferas (sacarose e amido de milho), hidroxipropilmeticelulose (HPMC), etilcelulose (EC), talco, estearato de magnésio (EST).
Obs: acetilcitrato de tributila (ACB) é usado como plastificante nesta formulação.
Considerando as informações, assinale a afirmativa correta.
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Vamos analisar a questão sobre cápsulas de liberação prolongada, cuja resposta correta é a alternativa B.
Tema central: O foco da questão está na formulação de cápsulas de liberação prolongada, um conhecimento essencial na área de farmacotécnica e farmacologia. Entender como os excipientes interagem na formulação é crucial para prever e controlar a liberação do fármaco no organismo.
Justificativa da alternativa correta (B): Esta alternativa descreve um método comum de obtenção de liberação prolongada, que envolve o revestimento de esferas de sacarose e amido com o princípio ativo. A liberação controlada é alcançada pela variação das camadas de revestimento de HPMC e EC, que possuem diferentes solubilidades. Talco e estearato de magnésio são usados para melhorar as propriedades de manipulação durante o enchimento das cápsulas.
Por que as outras alternativas estão incorretas?
A: Sugere que o estearato de magnésio é responsável pela liberação prolongada, o que não é verdade. Ele é geralmente usado como lubrificante, não influenciando na liberação do fármaco.
C: Descreve um processo de microencapsulação por coacervação, que não é o método indicado na formulação descrita. Além disso, talco não é usado como diluente, mas para melhorar o fluxo.
D: Afirma incorretamente que as esferas de sacarose e amido proporcionam liberação imediata, e não aborda o uso de camadas de revestimento de HPMC e EC de forma adequada.
E: Embora descreva uma técnica plausível de liberação prolongada, não é a correta para a formulação mencionada, pois não enfatiza as camadas alternadas de polímeros como responsáveis pela liberação controlada.
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A alternativa correta para a questão é a B.
1. Por que a Alternativa B é a correta?
Esta formulação utiliza a tecnologia de multiparticulados (pellets) dentro de uma cápsula dura. O processo funciona da seguinte forma:
• Núcleos Inertes: As "esferas de sacarose e amido" não são meros diluentes; elas servem como suporte (núcleo) para o fármaco.
• Revestimento Ativo: O dicloridrato de trimetazidina (CTR) é depositado sobre essas esferas.
• Controle da Liberação: Para que o remédio não seja liberado todo de uma vez, utiliza-se a Etilcelulose (EC), que é um polímero insolúvel que forma uma barreira, e o HPMC, que é um polímero hidrofílico que ajuda a modular a passagem do fármaco através dessa barreira.
• Diferentes Velocidades: Ao colocar na mesma cápsula alguns grãos com revestimento fino e outros com revestimento grosso (ou sem revestimento para ação imediata), o fabricante garante que o paciente tenha o fármaco no sangue por muito mais tempo.
• Adjuvantes de Processo: O talco e o estearato de magnésio são essenciais na produção para garantir que esses pequenos grãos escorreguem bem para dentro da cápsula (fluxo) e não grudem nos equipamentos (antiaderente).
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2. Explicação Simplificada (O que você precisa aprender)
Para entender essa questão para o seu concurso, imagine a cápsula como um "pote" cheio de minúsculas "bolinhas" (os pellets):
1. O Coração da Bolinha: É feita de açúcar e amido (esferas inertes). Ela só serve para dar volume e suporte.
2. A Camada de Remédio: O CTR é "pintado" em volta dessa bolinha de açúcar.
3. A "Capa de Chuva" (O segredo da LP): Os polímeros (HPMC e Etilcelulose) funcionam como uma capa. A Etilcelulose é como um plástico que a água não atravessa fácil. O HPMC controla a entrada da água. Juntos, eles obrigam o remédio a sair "lentamente" da bolinha.
4. A Mistura Inteligente: Dentro da cápsula, existem bolinhas com capas de diferentes espessuras. As sem capa liberam o remédio agora (imediata); as com capa grossa liberam daqui a 8 ou 12 horas (prolongada).
Por que as outras estão incorretas?
• A: O estearato de magnésio é um lubrificante de processo, não o agente principal de liberação prolongada em pellets.
• C: A coacervação é uma técnica de microencapsulação muito mais complexa e cara; o uso de esferas de açúcar/amido indica claramente a técnica de revestimento de núcleos inertes (pelletização).
• D: Inverte a lógica; as esferas de açúcar/amido são o centro da partícula, não o revestimento externo.
• E: O CTR não é apenas granulado; ele é revestido sobre núcleos preexistentes. Além disso, a etilcelulose não "incha" como o HPMC, ela atua como barreira física insolúvel.
Fonte: Tecnologia farmacêutica do Prista
Farmacopeia brasileira Vol. I e II
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