O ácido γ-aminobutírico (GABA) é um dos principais neurotra...

Embora os “compostos Z” não sejam quimicamente relacionados aos benzodiazepínicos, o flumazenil é um antagonista capaz de reduzir e/ou reverter os efeitos tanto de benzodiazepínicos quanto dos “compostos Z”, em casos de intoxicação.

Os “compostos Z” (como o zolpidem) atuam seletivamente em sítios benzodiazepínicos de canais GABAA contendo a subunidade α2. Como essa subpopulação de canais tem expressão preferencial em regiões encefálicas relacionadas ao controle do sono (como o hipotálamo), o efeito hipnótico dessa classe de fármacos é pronunciado, diminuindo a latência para o sono.

A meia-vida reduzida do clonazepam torna esse benzodiazepínico um fármaco de escolha no tratamento da insônia, desde que seu uso seja agudo para minimizar o risco de abuso e dependência.

O baclofeno é um agonista seletivo de canais GABA_B, permeáveis a cloreto (Cl ^- ). Embora a distribuição desse receptor seja significativa na medula espinal, justificando o efeito relaxante muscular desse fármaco, a presença desses canais também no encéfalo pode exacerbar condições psiquiátricas pré-existentes em pacientes que utilizem esse composto.

O midazolam está entre os benzodiazepínicos de meia-vida mais longa, tornando seu uso preferencial como adjuvante anestésico por conta do seu efeito sedativo e ansiolítico.