A superfamília de receptores acoplados à proteína G (GPCR) humanos congrega mais de 800 receptores fisiológicos, que constituem alvo de cerca de 30% dos fármacos disponíveis. Sua atividade é denominada metabotrópica, pois se baseia na modulação do metabolismo celular através de um sistema que inclui a ativação de subtipos da proteína trimérica G, a modulação de efetores específicos e moléculas sinalizadoras. Considerando a ação agonista de um fármaco sobre o receptor Z, que é acoplado a uma proteína Gα₀, é esperado um efeito intracelular, caracterizado por