Fármacos atravessam as membranas lipídicas mais por transferência através da difusão passiva que por transferência mediada por transportadores.

O principal fator que determina a taxa de transferência por difusão passiva através da membrana é o peso molecular da substância.

No caso de ácidos fracos ou base fracas apenas a forma não carregada pode sofrer difusão através das membranas lipídicas.

O transporte mediado por transportadores é importante para alguns fármacos quimicamente semelhantes a substâncias endógenas.

A partição do pH significa que os ácidos fracos tendem a acumular-se em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto as bases fracas fazem o contrário.