Tema central: antimuscarínicos na bexiga hiperativa (BH). Esses fármacos antagonizam receptores muscarínicos no detrusor, sobretudo o M3, reduzindo contrações involuntárias e urgência. Efeitos adversos decorrem do bloqueio de M1 (cognição), M2 (cardíaco) e M3 periférico (boca/intestinal).

Alternativa correta: D — Darifenacina é o antimuscarínico com maior seletividade para M3, o que tende a reduzir eventos relacionados a M1 (deterioração cognitiva) e M2 (efeitos cardíacos), mantendo ação sobre o detrusor. Essa característica é destacada em diretrizes da SBU/AMB para BH e em revisões da EAU, AUA/SUFU e UpToDate, que apontam perfil cognitivo mais favorável quando comparado a agentes não seletivos.

Por que as demais estão incorretas?

A) “Darifenacina tem maior ocorrência de efeitos centrais por alta penetração no SNC.” — Falso. A seletividade M3 e menor afinidade/efeito sobre M1, somadas a limitada penetração no SNC (substrato de transportadores como P-gp), associam-se a baixo risco cognitivo. Ensaios clínicos e guidelines não a identificam como a pior para efeitos centrais; ao contrário, é considerada opção mais “amigável” para idosos.

B) “Oxibutinina é mais seletiva que tolterodina e melhor tolerada.” — Falso. Oxibutinina é não seletiva, lipofílica, atravessa o SNC e gera metabolito ativo (N-deseetiloxibutinina) com alta taxa de boca seca, constipação e disfunção cognitiva, sobretudo na formulação immediate release. Tolterodina apresenta “seletividade funcional” vesical e, em geral, melhor tolerabilidade (diretrizes SBU/EAU/AUA).

C) “Solifenacina tem maior risco de deterioração cognitiva em idosos do que oxibutinina.” — Falso. Solifenacina é relativamente M3-seletiva e, embora todo antimuscarínico exija cautela em idosos, o risco cognitivo é tipicamente menor que com oxibutinina IR, a mais associada a efeitos centrais. Diretrizes e revisões sistemáticas apontam melhor perfil cognitivo relativo para solifenacina/darifenacina.

Dicas de prova e raciocínio:

• Memorize: seletividade M3 — darifenacina > solifenacina.
• Pior para SNC: geralmente oxibutinina IR; formas de liberação prolongada/adesivo reduzem, mas não anulam, efeitos.
• “Seletividade vesical” da tolterodina é funcional, não por afinidade M3 maior que a darifenacina.

Referências úteis: Diretrizes SBU/AMB para Bexiga Hiperativa; EAU Guidelines – Non-neurogenic Female LUTS (OAB); AUA/SUFU Guideline for OAB; UpToDate – Pharmacotherapy of OAB.

Conclusão: A melhor afirmativa é a D, pois reflete a maior seletividade M3 da darifenacina e a consequente redução de efeitos colaterais ligados a M1/M2.

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