O índice terapêutico é uma medida da margem de segurança de um fármaco, pois reflete diretamente a incidência de efeitos adversos no uso terapêutico.

Os receptores metabotrópicos (ou receptores acoplados à proteína G) representam o principal alvo de ação para neurotransmissores rápidos e fármacos depressores do sistema nervoso central, como os fármacos ansiolíticos e anticonvulsivantes.

Os receptores inotrópicos ou canais operados por ligantes representam uma classe de macromoléculas acopladas a sistemas efetores para ação de fármacos antidepressivos e antipsicóticos.

Quando um fármaco promove uma ativação parcial do receptor, após formação do complexo fármaco-receptor, definimos tal propriedade como agonista inverso.