Alternativa correta: A - Somente as afirmativas I e II estão corretas.

Tema central da questão:

Esta questão aborda o tema da absorção e distribuição de sedativos-hipnóticos, com foco em como a lipossolubilidade dos compostos influencia sua taxa de absorção e penetração no Sistema Nervoso Central (SNC). Conhecimentos em farmacocinética, especialmente em relação às características de absorção dos benzodiazepínicos e outros sedativos, são cruciais para resolver a questão.

Justificativa da alternativa correta:

Afirmativa I: Esta afirmativa está correta. O triazolam é conhecido por sua absorção extremamente rápida. Da mesma forma, o diazepam e o metabólito ativo do clorazepato também são absorvidos rapidamente, comparando-se com outros benzodiazepínicos de uso comum.

Afirmativa II: Esta afirmativa também está correta. Os barbitúricos e sedativos-hipnóticos mais recentes, como eszopiclona, zaleplona e zolpidem, são geralmente absorvidos rapidamente após administração oral, devido à sua alta lipossolubilidade.

Análise das alternativas incorretas:

Afirmativa III: Esta afirmativa está incorreta. Embora seja verdade que todos os sedativos-hipnóticos podem atravessar a barreira placentária, eles podem sim causar depressão das funções vitais do recém-nascido se administrados no período pré-parto, o que poderia resultar em complicações como depressão respiratória. Portanto, o risco não pode ser desconsiderado.

Assim, a única combinação correta de afirmativas é a que inclui apenas a I e II, portanto, a alternativa A é a correta.

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Que questão mal escrita...

Gab - A

Absorvidos no sangue ????

cópia do katzung, FARMACOLOGIA BÁSICA E CLÍNICA ,13ED, 2017 p.371

letra A

Farmacocinética

A. Absorção e distribuição As taxas de absorção oral dos sedativos-hipnóticos diferem, dependendo de vários fatores, incluindo lipofilicidade. Por exemplo, a absorção do triazolam é extremamente rápida, ao passo que a do diazepam e do metabólito ativo do clorazepato é mais rápida que a de outros benzodiazepínicos de uso comum.

O clorazepato, um profármaco, é convertido em sua forma ativa, o desmetildiazepam (nordiazepam), por hidrólise ácida no

estômago. Os barbitúricos e outros sedativos-hipnóticos mais antigos, bem como os hipnóticos mais recentes eszopiclona, zaleplona, zolpidem), são, em sua maioria, absorvidos rapidamente no sangue após administração oral.

A lipossolubilidade desempenha uma importante função na determinação da taxa de penetração de determinado sedativo--hipnótico no SNC. Essa propriedade é responsável pelo rápido início dos efeitos do triazolam, do tiopental (ver Capítulo 25) e dos hipnóticos mais recentes.

Todos os sedativos-hipnóticos atravessam a barreira placentária durante a gravidez. Se forem administrados durante o

período pré-parto, podem contribuir para a depressão das funções vitais do recém-nascido. Os agentes sedativos-hipnóticos também são detectáveis no leite materno e podem exercer efeitos depressores no lactente amamentado pela mãe.

A alternativa CORRETA é a A: somente as afirmativas I e II estão corretas.

Abaixo, apresento uma explicação aprofundada de cada ponto:

1. Análise da Afirmativa I: Velocidade de Absorção das Benzodiazepinas

A afirmativa está correta.

• Conceito Base: A velocidade com que um sedativo-hipnótico atinge o equilíbrio entre o plasma e o cérebro depende da sua lipossolubilidade.

• Fármacos Específicos: O triazolam é um benzodiazepínico de ação ultracurta e alta potência, conhecido por sua absorção extremamente rápida. O diazepam e o metabólito ativo do clorazepato (nordiazepam) são notáveis por possuírem uma das taxas de absorção e penetração no Sistema Nervoso Central (SNC) mais rápidas entre os benzodiazepínicos comuns devido à sua elevada natureza lipofílica.

2. Análise da Afirmativa II: Barbitúricos e Novos Hipnóticos ("Fármacos Z")

A afirmativa está correta.

• Barbitúricos: Fármacos como o tiopental (lipossolubilidade muito alta) e o fenobarbital são absorvidos e distribuídos rapidamente. O término do efeito agudo dos barbitúricos lipofílicos deve-se à redistribuição do cérebro para outros tecidos, como o músculo e a gordura.

• Hipnóticos Recentes: Os "Fármacos Z" (eszopiclona, zaleplona e zolpidem) foram desenvolvidos especificamente para ter um início de ação muito rápido visando o tratamento da insônia de indução. O zolpidem, por exemplo, alcança picos séricos em 30-60 minutos, enquanto a zaleplona possui uma eliminação e absorção ainda mais rápidas.

3. Análise da Afirmativa III: Barreira Placentária e Risco Neonatal

A afirmativa está incorreta na sua segunda parte.

• Passagem Placentária: É verdadeiro que todos os sedativo-hipnóticos atravessam a barreira placentária. Isso ocorre porque, para serem eficazes no SNC, esses fármacos precisam ser lipofílicos, e essa mesma característica permite que eles se difundam livremente para o compartimento fetal.

• O Erro: A afirmativa alega que não apresentam risco de depressão das funções vitais, o que contradiz as fontes técnicas. O uso desses fármacos no período pré-parto pode causar depressão respiratória e do SNC no recém-nascido. O neonato possui baixa capacidade de biotransformação (conjugação), o que prolonga a meia-vida do fármaco transferido e pode resultar na "síndrome do bebê hipotônico" (floppy infant syndrome).

Resumo para Concursos

• Lipofilicidade: Quanto mais lipofílica a molécula, mais rápida é a absorção oral e a entrada no cérebro.

• Metabolismo e Idade: A biotransformação hepática (especialmente a glicuronidação) é imatura em neonatos, o que torna o uso de benzodiazepinas e barbitúricos perigoso perto do parto.

• Indução Enzimática: Lembre-se que os barbitúricos são potentes indutores das enzimas do citocromo P450, o que reduz a eficácia de outros fármacos, enquanto as benzodiazepinas geralmente não induzem essas enzimas.

Fonte: Minhas referências no notebookLM:

Farmacologia do Golan

Farmacologia Ilustrada

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