atua como inibidor reversível e competitivo da acetilcolinesterase, além de exercer modulação alostérica positiva sobre receptores nicotínicos, favorecendo a neurotransmissão colinérgica central. 

inibe de forma irreversível a acetilcolinesterase e não atravessa a barreira hematoencefálica, o que limita sua ação ao sistema nervoso periférico.

possui nitrogênio em forma de sal de amônio quaternário, característica estrutural que explica a baixa penetração no sistema nervoso central e a rara ocorrência de efeitos colinérgicos gastrintestinais.

caracteriza-se por inibir de forma não competitiva tanto AChE quanto BuChE, sendo extensamente metabolizada pelo CYP1A2, o que contribui para risco elevado de hepatotoxicidade — efeito não compartilhado pela donepezila, que apresenta baixa afinidade por BuChE e metabolismo principal via CYP2D6 e CYP3A4.