Foi o primeiro agente trombolítico utilizado clinicamente, sendo um polipeptídio de cadeia única, produzido pelo estreptococo beta-hemolítico do grupo A de Lancefield.

A meia vida plasmática da estreptoquinase é de duas horas.

O referido agente possui uma ação seletiva sobre a fibrina, produzindo um estado lítico sistêmico.

Em virtude da origem bacteriana da estreptoquinase, têm sido observadas nos pacientes respostas antigênicas causadas por anticorpos circulantes, que podem chegar a reações anafiláticas graves.

O mecanismo de ação desse agente induz a ativação direta do plasminogênio, o que leva a desintegração da fibrina.