O fármaco exerce sua função primária através da inibição seletiva da enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), o que impede a degradação das incretinas endógenas, resultando em um aumento modesto da insulina sem causar impacto significativo na perda de peso.

A tirzepatida atua como um agonista dual dos receptores do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1) e do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP), promovendo o aumento da secreção de insulina e a supressão do glucagon de forma glicose-dependente, além de retardar o esvaziamento gástrico e aumentar a saciedade central.

A ação da tirzepatida é restrita aos túbulos renais proximais, onde inibe o cotransportador de sódio-glicose tipo 2 (SGLT2), promovendo glicosúria e reduzindo a pressão arterial, sem interferir nos hormônios incretínicos ou no esvaziamento gástrico. 

Trata-se de um análogo da amilina, que atua exclusivamente na redução da velocidade de absorção de carboidratos no intestino delgado, sendo classificado como um sensibilizador de insulina de ação puramente periférica no tecido adiposo.

A tirzepatida é um agonista puro e exclusivo dos receptores de GLP-1, com estrutura molecular idêntica à liraglutida, diferenciando-se apenas pela posologia semanal e pela ausência de efeito sobre o centro regulador da fome, o hipotálamo.