Os efeitos de um fármaco sobre o organismo dependem da
interação entre o princípio ativo e seus receptores celulares. O
entendimento desses mecanismos fundamenta o uso racional
de medicamentos. Nesse sentido, o termo agonista parcial
refere-se a uma substância que:

Question

Os efeitos de um fármaco sobre o organismo dependem da
interação entre o princípio ativo e seus receptores celulares. O
entendimento desses mecanismos fundamenta o uso racional
de medicamentos. Nesse sentido, o termo agonista parcial
refere-se a uma substância que: Alternativa A: Produz resposta máxima ao se ligar ao receptor.  Ou Alternativa B: Compete com o agonista pleno, mas sem produzir efeito
farmacológico. Ou Alternativa C: Ativa o receptor, porém com eficácia menor que a do
agonista pleno. Ou Alternativa D: Bloqueia permanentemente o receptor, impedindo sua
ativação.

Qconcursos · Accepted Answer

Alternativa [C] Ativa o receptor, porém com eficácia menor que a do
agonista pleno. Gabarito: CFundamento decisivo: O critério decisivo é a eficácia intrínseca na interação fármaco-receptor: como o enunciado pede a definição de agonista parcial, trata-se da substância que se liga ao receptor e o ativa, porém sem alcançar resposta máxima do sistema mesmo com ocupação dos receptores; isso corresponde à alternativa C.Tema central: Agonista parcialAnálise das alternativasAErradaEstá errada porque produzir resposta máxima ao se ligar ao receptor define agonista pleno. O agonista parcial não apresenta eficácia intrínseca máxima.BErradaEstá errada porque descreve antagonista competitivo: há competição pelo receptor, mas sem ativação e sem efeito farmacológico intrínseco. Isso exclui agonista parcial, que necessariamente ativa o receptor, ainda que com menor eficácia.CCertaA alternativa C está correta porque define o agonista parcial como o fármaco que ativa o receptor, mas com eficácia menor que a do agonista pleno. Assim, produz resposta submáxima, e não efeito máximo, mesmo quando ocupa os receptores.DErradaEstá errada porque descreve bloqueio persistente do receptor, compatível com antagonismo irreversível, não com agonismo parcial. O agonista parcial não impede permanentemente a ativação; ele ativa o receptor de forma limitada.Pegadinha da questãoA banca explora a confusão entre ativar o receptor com menor eficácia e apenas ocupar o receptor sem ativá-lo. Também pode induzir a troca entre eficácia e potência: o conceito de agonista parcial depende de menor eficácia, não de menor potência.Dica para questões semelhantesDiferencie primeiro se o fármaco ativa ou não ativa o receptor; isso separa agonistas de antagonistas.Se ativa, verifique se atinge resposta máxima: resposta máxima indica agonista pleno; resposta submáxima indica agonista parcial.Não use potência para definir agonista parcial; o critério conceitual é eficácia intrínseca.

Os efeitos de um fármaco sobre o organismo dependem da inte...

Gabarito comentado

Gabarito: C

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