Os fármacos psicoativos têm a capacidade de afetar diversas ...
O fenobarbital induz a produção das enzimas microssomais hepáticas e reduz o metabolismo de drogas administradas concomitantemente
O fenobarbital é um indutor do metabolismo hepático, dessa forma, ele aumenta a metabolização de outros medicamentos administrados concomitantemente.
Fenobarbital é indutor enzimático,
O CYP450 é uma importante família de monooxigenases envolvida no metabolismo de medicamentos. As isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4, entre as enzimas que integram o CYP450, são as que parecem contribuir com maior frequência no metabolismo da maioria dos medicamentos. Medicamentos que exercem atividade sobre a mesma família de enzimas do CYP450, quando administrados concomitantemente, podem interagir entre si e afetar o clearance sistêmico de um dos fármacos. A natureza, extensão, e relevância clínica dessas interações medicamentosas, dependem se o fármaco exerce atividade de substrato, indutor e/ou inibidor de enzimas CYP450.
As interações medicamentosas decorrentes da inibição de enzimas do CYP450 são mais frequentes que as causadas pela indução enzimática, e geralmente ocorrem quando inibidor e substrato competem diretamente pelo sítio de ligação da enzima.
A inclusão de indutores do CYP450 no regime terapêutico do paciente pode ter como principal consequência clínica a redução da efetividade de um dos medicamentos. Por outro lado, as consequências da inibição incluem aumento da toxicidade do medicamento afetado pela interação, ou redução da efetividade, quando o medicamento é um pró-fármaco e depende da atividade de enzimas do CYP450 para ser ativado.
Segue o bizu:
+CYP = ↑ metabolismo e ↓ efeito terapêutico
-CYP = ↓ metabolismo e ↑ efeito terapêutico