O mecanismo de ação ocorre inibindo a atividade da DNA-girase e da topoisomerase, enzimas essenciais para a replicação do DNA bacteriano.

A resistência bacteriana às cefalosporinas pode estar relacionada com a incapacidade do antibiótico de chegar aos seus sítios de ação, ou às alterações das proteínas de ligação às penicilinas que são usadas como alvos das cefalosporinas.

Nenhum dos medicamentos do grupo penetra na liquido cefalorraquidiano

Cefalosporinas de primeira geração não devem ser utilizadas para tratar infecções da pele e dos tecidos moles, tendo em vista sua inatividade contra S. pyogenes e Staphylococcus aureus sensível à meticilina (MSSA).