Os fármacos ligam-se aos alvos moleculares e modificam os processos bioquímicos e fisiológicos, causando efeitos adversos. 

Os alvos moleculares podem ser receptores, canais iônicos, enzimas ou carreadores presentes nos tecidos do organismo. 

Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor, aumentando a ação farmacológica, podendo ser do tipo competitivo ou ndo-competitivo. 

Um antagonista é uma molécula que se liga ao receptor e o estabiliza numa determinada conformação, normalmente a ativa.  

Os receptores são estruturas especializadas, capazes de receber estímulos químicos, mecânicos, elétricos ou luminosos e iniciar uma resposta celular. No entanto, a resposta de um fármaco não depende da concentração de receptores, consequentemente não afetando a dose-resposta.