O conhecimento sobre os sítios de metabolização presentes na estrutura de um determinado fármaco e sobre as transformações metabólicas que estão sujeitos permitem:

I. compreender a eficácia farmacológica dos fármacos e a biodisponibilidade.

II. antecipar potenciais efeitos secundários e/ou tóxicos, dependentes da formação de metabólitos ativos.

III. planejar novos fármacos mais seguros e de posologia ajustada.