Nos últimos anos, principalmente em meio à pandemia de Covid-19, observou-se um grande volume de discussões a respeito do processo de descoberta de fármacos/medicamentos tanto nas mídias quanto em conversas informais. As preocupações e expectativas sobre a descoberta de uma droga efetiva e segura tornaram temas como nível de evidência científica e metodologia de pesquisa presentes nos mais diversos ambientes. No contexto da invenção de fármacos, assinale a alternativa que apresenta a fase dos ensaios clínicos destinada à identificação da eficácia e faixa de doses aplicáveis a seres humanos.

Durante os estudos de farmacocinética do fármaco X, verificou-se que, após a administração intravenosa de 500 mg em dose única, alcançou uma concentração máxima de 2,5 mg/L no plasma. Considerando que o volume de distribuição pode ser estimado pela razão entre a quantidade de fármaco administrada e a concentração plasmática, é correto afirmar que o fármaco X 

O organismo humano possui diversos mecanismos voltados à seleção e limitação do acesso de moléculas ao seu ambiente homeostático, devido aos riscos de interferência e perturbação. Desta forma, um dos objetivos da pesquisa farmacológica é elucidar a capacidade cinética da droga no corpo, seu padrão de disponibilidade, permanência, transformação e saída. Neste sentido, assinale a alternativa que apresenta características de um fármaco determinantes para seu padrão farmacocinético.

Os receptores farmacológicos (R) podem existir em pelo menos duas conformações, ativa (Ra) e inativa (Ri). Os fármacos podem ser classificados a partir de sua capacidade de deslocar o receptor para uma ou outra conformação. Nesse sentido, considerando a interação de um fármaco F, com receptores R e sua capacidade, associe as colunas seguintes. 

a. Antagonista competitivo

b. Agonista pleno

c. Agonista parcial

d. Agonista inverso 

A associação correta é

Já no século XVI, o médico e físico Paracelso declarava que “Todas as coisas são um veneno, e nada é sem veneno; somente a dosagem estabelece se algo não é um veneno”. O manejo racional desta dualidade das moléculas dotadas de atividade biológica frequentemente será a diferença entre o benefício ou prejuízo do paciente. Reconhecer as características inerentes à cinética e clínica de cada medicamento é, portanto, essencial ao farmacêutico. Nesse sentido, avalie a figura seguinte. 

A alternativa que descreve o que está sinalizado com ‘x’ é  

O potencial de ionização da molécula de um fármaco tem grande influência sobre sua distribuição entre os compartimentos do corpo humano, com base na variabilidade do potencial hidrogeniônico do ambiente. Neste sentido, considerando o fármaco A, um ácido fraco com pKa = 3,8, assinale a alternativa que apresenta o ambiente em que ele sofreria maior retenção iônica.

Observe o gráfico seguinte.  

Analisando a curva ‘concentração x efeito’ apresentada no gráfico acima, é correto afirmar que a droga Y possui

O etanol é a droga mais consumida pela população mundial, principalmente pela sua aceitação social e pela facilidade de acesso. Seu consumo, no entanto, está associado a graves distúrbios gástricos, hepáticos, cardiovasculares, renais e do sistema nervoso central. Em relação a sua farmacocinética, geralmente atinge padrões em que uma quantidade invariável de suas moléculas é metabolizada por unidade de tempo. Este padrão é denominado 

De acordo com a Agência Nacional de Vigilância Sanitária, a biodisponibilidade “indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina”. O fenômeno de transporte de um princípio ativo por meio das biomembranas pode ocorrer por variados mecanismos celulares. Diante disso, assinale a alternativa que apresenta uma característica da difusão facilitada.

A pesquisa voltada ao desenvolvimento de novos fármacos objetiva, entre outros fatores, determinar a segurança e eficácia das moléculas em estudo. Em aspectos populacionais, um dos parâmetros adotados para a avaliação da capacidade de gerar o efeito farmacológico pretendido é a(o)

A década de 1960 é considerada determinante para a padronização do uso da via subcutânea para administração de fármacos, devido aos “estudos conclusivos que priorizavam a descrição correta do procedimento e as soluções adequadas para aplicação” (Azevedo, 2017). Nesse sentido, assinale a alternativa que apresenta uma característica própria da via de administração subcutânea.

“Se imaginarmos um organismo infectado por uma certa espécie de bactéria,(...) será fácil efetuar uma cura, se forem descobertas substâncias que tenham uma afinidade específica por essas bactérias e atuem (...) somente sobre elas (...) enquanto eles não possuem afinidade para os constituintes normais do corpo (... tais substâncias seriam então (...) balas mágicas.” (Paul Erlich). A expressão “balas mágicas”, utilizada por Erlich, deu origem a um dos conceitos elementares da farmacologia moderna, o de ‘receptores’. Atualmente são conhecidas diversas modalidades e múltiplas famílias, cujos efeitos se fundamentam em mecanismos específicos. Nesse sentido, relacione as colunas seguintes.

I. Ionotrópicos

II. Nucleares

III. Ligados a enzimas intracelulares

IV. Metabotrópicos

a. Modulação de efetores celulares por meio da proteína G

b. Modulação da disposição iônica celular

c. Modulação da transcrição de grupos de genes

d. Modulação de cinases por meio de atividades de cinase intrínseca

A associação correta é 

“Os receptores Toll-Like (TLR) são proteínas transmembranas altamente conservadas que desempenham papel importante na detecção e reconhecimento de patógenos microbianos (...) foi originalmente descoberta na década de 1990, em insetos do gênero Drosophila, sendo essencial para a proteção das moscas contra as infecções fúngicas (...) caracterizado como um homólogo da proteína Toll em humanos sendo denominado de receptor Toll-Like” (Ferraz et al., 2011).

Os receptores semelhantes ao Toll são amplamente reconhecidos por sua participação na resposta imunológica e processo inflamatório, desempenhando seu papel através de uma cadeia específica de reações. Assinale a alternativa que apresenta corretamente a cadeia de eventos relacionada a atividade desses receptores. 

Entre os desafios relacionados ao tratamento de condições clínicas crônicas está o desenvolvimento de tolerância, fenômeno caracterizado pela necessidade de elevar a dose do fármaco para manter o padrão de efeito. A elevação da dose, no entanto, pode exacerbar a ocorrência de efeitos colaterais, muitas vezes indesejáveis, ou mesmo culminar na incapacidade de controlar adequadamente a condição clínica. Considerando o desenvolvimento de tolerância a agonistas farmacológicos, analise as afirmativas seguintes.

I. A fosforilação dos receptores acoplados à proteína G por cinases específicas reduz a ligação destes à proteína G e a regulação dos efetores.

II. A ativação de GRKs induz à expressão gênica de receptores específicos, revertendo o processo de tolerância.

III. A endocitose (internalização) de receptores é mediada por sua ligação a arrestinas, mediante o processo de fosforilação.

IV. A interrupção abrupta de um agonista farmacológico utilizado por longo período pode gerar o fenômeno da hipersensibilidade.

Está(ão) correta(s)

A farmacocinética clínica pretende estabelecer correlações preditivas entre os padrões de distribuição de um fármaco no organismo e os efeitos biológicos gerados, considerando o tempo para seu início, intensidade e duração. Sobre os parâmetros que determinam a disposição de um fármaco, relacione as colunas abaixo.

I. Volume de distribuição 

II. Biodisponibilidade 

III. Depuração 

IV. Meia-vida de eliminação 

a. Taxa de remoção do fármaco de determinado volume de sangue em função do tempo.

b. Medida do volume de líquido necessário para conter o fármaco na mesma concentração observada no plasma.

c. Medida da eficácia do organismo para eliminar o fármaco da circulação sistêmica.

d. Fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica

A associação correta é

Os fármacos frequentemente se distribuem de forma heterogênea entre os órgãos e tecidos, característica que pode ser aproveitada na seleção de um medicamento para tratar uma doença incidente em um órgão ou tecido específico. Quanto aos fatores relacionados ao organismo (corpo humano) que podem influenciar o padrão de distribuição dos fármacos, analise as afirmativas seguintes.

I. Órgãos com maior nível de perfusão sanguínea recebem maior quantidade do fármaco administrado.

II. A permeabilidade do endotélio capilar pode determinar a distribuição de fármacos para compartimentos específicos, como o sistema nervoso central.

III. O débito cardíaco, apesar de elevar o fluxo sanguíneo, não interfere no padrão de distribuição dos fármacos no corpo.

Está(ão) correta(s)

A publicação do estudo “errar é humano”, do inglês “To err is human” (Kohn et al., 2000), evidenciou, por meio da investigação de prontuários em hospitais nos Estados Unidos, o grande número de iatrogenias, que são alterações nas condições de saúde de um paciente resultantes de uma conduta terapêutica, incluindo eventos adversos (CRM-PR, 2022), afetando a qualidade em saúde (Ministério da Saúde, 2014). Desta forma, foi criado o Programa Nacional de Segurança do Paciente (PNSP), segundo o qual, dentre as soluções apontadas para uma terapêutica segura, encontra-se a conciliação medicamentosa. Por exemplo, um paciente é internado em uma instituição hospitalar em decorrência de hipertensão severa e o médico plantonista lhe prescreve enoxaparina 40mg, uma administração subcutânea ao dia, para evitar trombose venosa profunda (TVP). O farmacêutico clínico, ao realizar a conciliação medicamentosa, percebe que o paciente já havia administrado pela manhã, anteriormente à internação, o antiagregante plaquetário clopidogrel 75mg. Desta forma, o farmacêutico clínico, após uma discussão clínica com o prescritor, suspendeu o clopidogrel, exercendo a atividade de 

Na concepção atual do cuidado centrado na saúde, o farmacêutico clínico deve exercer suas funções centrado no(a)

Paciente é recebido em uma farmácia comunitária com prescrição de medicamento para ser administrado pela via intravenosa. O farmacêutico, baseado nas atribuições clínicas previstas na resolução CFF 585/2013, iniciou a avaliação da prescrição para administração do medicamento. Durante a avaliação prescricional, foi detectado que o medicamento que apresentava caráter lipofílico estava prescrito com diluente hidrofílico, caracterizando uma incompatibilidade físicoquímica. Se o farmacêutico negligenciasse a interação entre o medicamento e o diluente incompatível, haveria 

A forma farmacêutica interfere diretamente na biodisponibilidade de um fármaco. Ou seja, a mesma concentração de determinado medicamento administrado por uma via com uma forma farmacêutica pode ter sua biodisponibilidade modificada pela mudança da forma farmacêutica, na mesma concentração utilizada. Assim, cabe ao farmacêutico clínico a atribuição de prover as informações sobre medicamentos a toda a equipe de saúde (CFF, 2013). Nesse sentido, é correto afirmar que a velocidade de absorção de um fármaco tem relação diretamente proporcional à