Questões de Concurso
Sobre farmacologia em farmácia
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Alguns fatores podem alterar a sensibilidade do paciente
aos analgésicos opioides, incluindo a integridade da
barreira hematoencefálica. Por exemplo, quando se
administra morfina a um lactente recém-nato em doses
apropriadas ao peso extrapoladas dos adultos, podem
ser observados efeitos inesperadamente profundos
(analgesia e depressão respiratória). Isso se deve à
imaturidade da barreira hematoencefálica dos recémnascidos. A morfina é lipofílica e, por essa razão,
quantidades proporcionalmente menores do fármaco
conseguem entrar no SNC, em comparação com os
opioides mais hidrofílicos.
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A nutrição parenteral deve ser interrompida assim que
possível, quando a oferta pelas vias oral / enteral atingir >
50% das calorias necessárias e a tolerância for adequada
para ocorrer a transição para essas vias. A retirada lenta
em pacientes propensos a hipoglicemia é necessária com
a diminuição da infusão em 1 – 2 horas antes da retirada.
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Os receptores Alfa-2 estão localizados em várias células
diferentes das vias respiratórias, onde podem ter efeitos
adicionais. Assim, agonistas Alfa-2 podem causar
broncodilatação in vivo, não só através de uma ação
direta sobre o músculo liso das vias respiratórias, mas
também indiretamente, inibindo a liberação de
mediadores broncoconstritores de células inflamatórias e
de neurotransmissores broncoconstritores dos nervos
das vias respiratórias.
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Anfotericina B e outros polienos, como a nistatina, ligamse ao ergosterol nas membranas celulares fúngicas e
aumentam a permeabilidade dessas membranas.
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A relação dose/efeito ou a relação concentração
plasmática/efeito são elementos básicos na
farmacologia experimental. Contudo, na farmacologia
clínica, a demonstração dessas relações é difícil. Para
alguns fármacos, a relação dose/efeito varia
consideravelmente entre os pacientes e essa alta
variabilidade é principalmente o resultado de uma pobre
aderência do paciente ao regime de dosagem ou
diferenças na farmacocinética, particularmente na
absorção e eliminação. Portanto, em algumas terapias, é
importante ajustar a dose para se atingir o efeito
terapêutico desejado sem correr o risco de toxicidade.
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Medicamentos são misturas de fármacos e veículos ou
excipientes. Na farmacotécnica, uma das maiores
preocupações é com a estabilidade do medicamento
produzido. Os fármacos puros são mais instáveis do que
em misturas, onde as chances de interação com outros
materiais diminuem muito.
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Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, presentes
em solução sob as formas ionizada e não ionizada. Em
geral, as moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis
e podem difundir-se facilmente pela membrana celular.
Já as moléculas ionizadas em geral são menos capazes
de penetrar na membrana lipídica porque são pouco
lipossolúveis e sua transferência depende da
permeabilidade da membrana, que é determinada por sua
resistência elétrica.
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Pesquisadores têm desenvolvido antagonistas
terapeuticamente úteis de hormônios ou
neurotransmissores por meio de modificações químicas
na estrutura dos agonistas fisiológicos. Modificações
estruturais discretas também podem produzir efeitos
profundos nas propriedades farmacocinéticas dos
fármacos. Por exemplo, o acréscimo de um éster de
fosfato na posição N3 do anticonvulsivante fenitoína (5,5-difenil-2, 4-imidazolidinediona) produz um pró-fármaco
(fosfenitoína), que é mais solúvel em soluções
intravenosas do que o composto original.
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O paracetamol (acetaminofeno) é um eficiente antiinflamatório, sendo ineficaz como antipirético e
analgésico. Não deve ser indicado para combater as
respostas febris.
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O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) está
baseado nas propriedades fundamentais que governam a
absorção de fármacos, principalmente permeabilidade e
solubilidade. O propósito da SCB é fornecer uma
ferramenta regulatória para substituir determinados
estudos de bioequivalência por testes de dissolução in
vitro, o que certamente irá reduzir a exposição de
voluntários sadios aos fármacos candidatos aos testes
de bioequivalência, bem como também irá reduzir custos
e tempo necessários para os processos de
desenvolvimento de produtos farmacêuticos.
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A liberação de 5-HT dos terminais pré-sinápticos é
regulada por autorreceptores de 5-HT1A localizados no
corpo celular e receptores 5-HT1B no terminal nervoso.
Estudos eletrofisiológicos sugerem que o Li+ dificulta a
liberação de 5-HT.
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Entre os principais fármacos utilizados no tratamento da
angina, estão inclusos os nitrovasodilatadores, os
antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos e os
antagonistas dos canais de Ca2+. Esses agentes
antianginosos melhoram o equilíbrio do fornecimento e a
demanda de O2 do miocárdio, aumentando o
fornecimento ao dilatar a vasculatura coronariana e/ou
reduzindo a demanda ao diminuir o trabalho cardíaco.
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Os analgésicos estão entre as substâncias mais
frequentemente envolvidas nas exposições e fatalidades
em humanos. Usar analgésicos em excesso, por
exemplo, pode comprometer o organismo e facilitar o
surgimento de graves complicações.
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Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da
conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo e uretra.
Em alguns casos, como na aplicação do hormônio
antidiurético sintético na mucosa nasal, o objetivo é a
absorção localizada. A absorção pelas mucosas ocorre
rapidamente.
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As principais vias de administração parenteral são a
intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção
a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares
ocorre por difusão simples ao longo do gradiente
existente entre o depósito de fármaco e o plasma. A taxa
de absorção é limitada pela área das membranas
capilares absortivas e pela solubilidade da substância no
líquido intersticial. A injeção parenteral dos fármacos tem
algumas vantagens em comparação com a
administração oral. Em alguns casos, a administração
parenteral é essencial para que o fármaco seja liberado
em sua forma ativa, como ocorre com os anticorpos
monoclonais. Em geral, a biodisponibilidade é mais
rápida, ampla e previsível quando o fármaco for
administrado por via injetável.
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O termo “dissolução” é a dispersão total de um sólido em
um líquido, formando uma fase homogênea. No processo
de dissolução, o sólido é denominado soluto; e o líquido,
solvente ou veículo. Antes da dissolução, é importante
verificar o grau de solubilidade e pulverizar o soluto. O
solvente é adicionado aos poucos, sob agitação vigorosa
constante.
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A farmacologia estuda como os medicamentos são
compostos, como eles atuam no corpo humano
(farmacodinâmica), como são metabolizados
(farmacocinética) e como interagem com outros
fármacos.
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Gliconato de clorexidina é um antisséptico que age por
rompimento de membranas citoplasmáticas,
precipitando conteúdos celulares. Tem melhor atividade
contra bactérias gram-positivas, menor atividade contra
bactérias gram-negativas e fungos e mínima atividade
contra o bacilo da tuberculose. Não é esporicida.
Apresenta excelente ação residual, especialmente em
adição com álcool.
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Os Beta-2-agonistas inalatórios de curta ação são os
broncoconstritores mais amplamente utilizados e
eficazes no tratamento da asma devido ao seu
antagonismo funcional da broncodilatação.
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Os fármacos bloqueadores musculares de amônio
quaternário são pouco absorvidos do trato gastrintestinal,
fato bem conhecido pelos povos indígenas sulamericanos, que comiam impunemente a carne da caça
morta com setas envenenadas com curare.