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Pesquisadores têm desenvolvido antagonistas terapeuticamente úteis de hormônios ou neurotransmissores por meio de modificações químicas na estrutura dos agonistas fisiológicos. Modificações estruturais discretas também podem produzir efeitos profundos nas propriedades farmacocinéticas dos fármacos. Por exemplo, o acréscimo de um éster de fosfato na posição N3 do anticonvulsivante fenitoína (5,5-difenil-2, 4-imidazolidinediona) produz um pró-fármaco (fosfenitoína), que é mais solúvel em soluções intravenosas do que o composto original.

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O paracetamol (acetaminofeno) é um eficiente antiinflamatório, sendo ineficaz como antipirético e analgésico. Não deve ser indicado para combater as respostas febris. 

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O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) está baseado nas propriedades fundamentais que governam a absorção de fármacos, principalmente permeabilidade e solubilidade. O propósito da SCB é fornecer uma ferramenta regulatória para substituir determinados estudos de bioequivalência por testes de dissolução in vitro, o que certamente irá reduzir a exposição de voluntários sadios aos fármacos candidatos aos testes de bioequivalência, bem como também irá reduzir custos e tempo necessários para os processos de desenvolvimento de produtos farmacêuticos.

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A liberação de 5-HT dos terminais pré-sinápticos é regulada por autorreceptores de 5-HT1A localizados no corpo celular e receptores 5-HT1B no terminal nervoso. Estudos eletrofisiológicos sugerem que o Li+ dificulta a liberação de 5-HT. 

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Entre os principais fármacos utilizados no tratamento da angina, estão inclusos os nitrovasodilatadores, os antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos e os antagonistas dos canais de Ca2+. Esses agentes antianginosos melhoram o equilíbrio do fornecimento e a demanda de O2 do miocárdio, aumentando o fornecimento ao dilatar a vasculatura coronariana e/ou reduzindo a demanda ao diminuir o trabalho cardíaco.

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Os analgésicos estão entre as substâncias mais frequentemente envolvidas nas exposições e fatalidades em humanos. Usar analgésicos em excesso, por exemplo, pode comprometer o organismo e facilitar o surgimento de graves complicações.

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Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo e uretra. Em alguns casos, como na aplicação do hormônio antidiurético sintético na mucosa nasal, o objetivo é a absorção localizada. A absorção pelas mucosas ocorre rapidamente.

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As principais vias de administração parenteral são a intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito de fármaco e o plasma. A taxa de absorção é limitada pela área das membranas capilares absortivas e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. A injeção parenteral dos fármacos tem algumas vantagens em comparação com a administração oral. Em alguns casos, a administração parenteral é essencial para que o fármaco seja liberado em sua forma ativa, como ocorre com os anticorpos monoclonais. Em geral, a biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível quando o fármaco for administrado por via injetável. 

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O termo “dissolução” é a dispersão total de um sólido em um líquido, formando uma fase homogênea. No processo de dissolução, o sólido é denominado soluto; e o líquido, solvente ou veículo. Antes da dissolução, é importante verificar o grau de solubilidade e pulverizar o soluto. O solvente é adicionado aos poucos, sob agitação vigorosa constante. 

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A farmacologia estuda como os medicamentos são compostos, como eles atuam no corpo humano (farmacodinâmica), como são metabolizados (farmacocinética) e como interagem com outros fármacos.

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Gliconato de clorexidina é um antisséptico que age por rompimento de membranas citoplasmáticas, precipitando conteúdos celulares. Tem melhor atividade contra bactérias gram-positivas, menor atividade contra bactérias gram-negativas e fungos e mínima atividade contra o bacilo da tuberculose. Não é esporicida. Apresenta excelente ação residual, especialmente em adição com álcool.

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Os Beta-2-agonistas inalatórios de curta ação são os broncoconstritores mais amplamente utilizados e eficazes no tratamento da asma devido ao seu antagonismo funcional da broncodilatação. 

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Os fármacos bloqueadores musculares de amônio quaternário são pouco absorvidos do trato gastrintestinal, fato bem conhecido pelos povos indígenas sulamericanos, que comiam impunemente a carne da caça morta com setas envenenadas com curare.

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O metronidazol, ciprofloxacino e claritromicina são os antibióticos utilizados no tratamento coadjuvante aos outros fármacos usados na Doença Inflamatória Intestinal e na profilaxia das recidivas pós-operatórias da doença de Crohn.

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A Buspirona é um anticonvulsivante com afinidade para canais de Ca2+ dependentes de voltagem, facilita GABAérgicos e inibe a neurotransmissão glutamatérgica. 

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Os diuréticos tiazídicos são usados para o tratamento de edema associado a doença cardíaca (insuficiência cardíaca congestiva), hepática (cirrose hepática) e renal (síndrome nefrótica, insuficiência renal crônica e glomerulonefrite aguda). Com relação a interações medicamentosas, os diuréticos tiazídicos podem reduzir os efeitos dos anticoagulantes e em uma interação medicamentosa potencialmente letal com a quinidina. O prolongamento do intervalo QT causado pela quinidina pode levar ao desenvolvimento de taquicardia ventricular polimórfica. A hipocalemia induzida por esse diurético pode ser responsável por muitos casos de arritmia induzida por quinidina. Além disso, a alcalinização da urina pelas tiazidas aumenta a exposição sistêmica a quinidina ao reduzir sua eliminação. 

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O propilenoglicol pode ser usado em formulações de uso parenteral e não parenteral. Além de solvente, pode ser usado como extrator, conservante, doador de viscosidade, umectante e aumenta o tempo de permanência do fármaco na superfície cutânea.

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As gestantes que forem diagnosticadas com HIV durante o pré-natal têm indicação de tratamento com os medicamentos antirretrovirais durante toda gestação e, se orientado pelo médico, também no parto. O tratamento previne a transmissão vertical do HIV para a criança.