Com base nos conceitos da farmacocinética, analise as afirmações abaixo:

I. A depuração (clearance) total de um fármaco é o parâmetro fundamental que descreve sua eliminação.

II. O clearance determina a concentração plasmática de equilíbrio.

III. A meia vida de eliminação é inversamente proporcional ao volume de distribuição e diretamente proporcional ao clearance.

Assinale a alternativa correta:

O processo de distribuição de fármacos em tecidos associa-se ao seu grau de partição plasma/tecido. Na circulação, os fármacos são transportados na forma livre ou ligados a componentes sanguíneos como albumina. Considere um fármaco lipofílico com 90% de ligação a proteínas plasmáticas (LPL), tempo de meia vida (T ½ ) de 4h e extensa metabolização hepática. Em relação aos seus aspectos farmacocinéticos é correto afirmar que

A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Sobre os processos de metabolização e eliminação assinale a alternativa incorreta.

Seja qual for a rota pela qual um fármaco é administrado, ele tem de passar através de várias membranas biológicas durante os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.

Desta forma, analise as proposições abaixo, tendo como base os processos de absorção, distribuição, metabolização e eliminação/excreção de fármacos.

I- Após a administração oral, a concentração do fármaco no trato gastrointestinal é uma função da dose, mas a relação não é necessariamente linear, uma vez que as propriedades físico-químicas intrínsecas, tais como a solubilidade e a termodinâmica de dissolução, também influenciam no processo de absorção do fármaco.

II- A maior parte dos fármacos que são absorvidos por via extravascular sofre a ação de enzimas no organismo e são convertidos a derivados chamados de metabólitos (ativos ou inativos). Esses metabólitos são geralmente mais apolares do que o fármaco original, devido à introdução de grupamentos apolares na molécula.

III- A biotransformação ocorre principalmente no fígado, embora os rins, a musculatura esquelética, os intestinos ou mesmo o plasma possam ser locais importantes do ataque enzimático de alguns fármacos. Essas biotransformações podem ser de degradação, em que a molécula do fármaco é diminuída a uma estrutura menor; ou sintéticas, em que um ou mais átomos, ou grupamentos, podem ser adicionados à molécula do fármaco.

IV- A distribuição do fármaco no organismo depende dos fluxos sanguíneos e linfáticos nos diferentes órgãos, bem como de sua ligação às proteínas plasmáticas, diferenças de pH nos vários tecidos e do coeficiente de partição óleo-água de cada fármaco. Esse processo de distribuição é irreversível, visto que o organismo é tido como compartimento único e fechado.

V- A excreção de fármacos pelas fezes é considerada como uma via importante de eliminação de fármacos do organismo. O colón permite a eliminação de fármaco de modo lento e, por meio dessa via, são eliminados fármacos que não são absorvidos ao longo do tubo intestinal.

É CORRETO o que se afirma em:

São inibidores de isoforma CYP metabolizadoras de drogas, no CYP1A2, EXCETO:

A meia vida do omeprazol em minutos é de:

A biodisponibilidade da Amiodarona é de:

Na absorção dos fármacos, o coeficiente de partição octanol/água (P) indica a tendência de um composto em se difundir em óleo ou água. O logaritmo deste coeficiente é o LogP. O valor ideal para fármacos fica entre:

Na Biotransformação dos Fármacos; a hidrólise do suxametônio pela colinesterase plasmática ocorre no:

A gravidez causa alterações fisiológicas que podem influenciar a distribuição de fármacos na mãe e no feto. Assinale a alternativa CORRETA:

Com frequência, o efeito de um fármaco diminui gradualmente quando é administrado de maneira contínua ou repetida. Muitos mecanismos diferentes podem dar origem a esse tipo de fenômeno. Eles englobam:

I. Alteração em receptores; translocação de receptores.

II. Depleção de mediadores; aumento da degradação metabólica do fármaco.

III. Adaptação fisiológica.

IV. Extrusão ativa do fármaco das células (relevante principalmente na quimioterapia antineoplásica).

São corretas:

A Farmacocinética estuda os processos metabólicos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas. A absorção é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. Ela é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco.

Assinale a única alternativa que apresenta as formas farmacêuticas em ordem decrescente de velocidade de absorção dos fármacos por elas veiculados:

O período de tempo que um medicamento leva para atingir 90% do nível final do estado de equilíbrio, apresentando uma meia-vida de 12 horas quando administrado em infusão intravenosa contínua, é:

Os órgãos têm participação muito efetiva na biodisponibilização das drogas no organismo. O fígado e o rim, particularmente, têm ações muito importantes para a correta disponibilização dos medicamentos. O comprometimento destes órgãos pode afetar quais etapas farmacocinéticas respectivamente? 

Biodisponibilidade é o(a)

De acordo com a ANVISA, para efeito da avaliação do Certificado de Equivalência Farmacêutica, foi elaborada a árvore decisória para análise dos critérios que subsidiam a aprovação ou reprovação do Estudo de Equivalência Farmacêutica. Marque a alternativa que contém a CORRETA informação sobre equivalência farmacêutica.

Avalie a assertiva a seguir.
A metabolização dos fármacos em _______ é essencial _______ do organismo. Podemos citar como exemplo de um _________, o metabólito __________ da morfina, um analgésico mais potente do que o composto original.
Marque a alternativa que preenche CORRETA e respectivamente as lacunas.

De acordo com as vias de administração, relacione a coluna B com a coluna A.
COLUNA A  I. Via intravenosa. II. Via subcutânea. III. Via intramuscular. IV. Via oral.

COLUNA B  ( ) Aumenta o risco de efeitos adversos. ( ) Adequada para instilação de implantes de liberação lenta. ( ) Absorção variável pois depende de muitos fatores. ( ) Absorção imediata no caso das soluções aquosas.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:

Após a ingestão de medicamentos por via oral, a alta taxa de absorção de medicamentos hidrossolúveis no trato intestinal permite que o primeiro órgão interno a iniciar o metabolismo seja a(o)

Sobre o fármaco lítio, utilizado como estabilizante de humor, é incorreto afirmar: