Para produzir formas farmacêuticas eficazes e de elevada qualidade, é necessário que os critérios relacionados à formulação e à forma farmacêutica sejam compreendidos, como também os fatores que influenciam a absorção do fármaco e as condições inerentes à doença a ser tratada.

Considerando o delineamento de formas farmacêuticas, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas.

I. O objetivo do delineamento de formas farmacêuticas é prever uma resposta terapêutica em relação ao fármaco quando incorporado aos excipientes em uma formulação farmacêutica, passível de ser produzido em grande escala com uma qualidade reprodutível

PORQUE

II. durante o delineamento de formas farmacêuticas, estudam-se as relações física, química e as ciências biológicas aplicadas aos fármacos, às formas farmacêuticas e às atividades do fármaco.

Sobre essas asserções, é correto afirmar que

Em relação à estabilidade de fármacos e produtos farmacêuticos, ANSEL, H. C. et al. (2013), descreve a estabilidade como a extensão na qual um produto retém, dentro dos limites especificados e durante o período de armazenamento e uso (isto é, prazo de validade), as mesmas propriedades e características que possuía no momento de sua fabricação. Considerando seus conhecimentos sobre este assunto, avalie as afirmativas abaixo e assinale a opção incorreta:

De acordo com GIL, E. S. et al. (2010), métodos de identificação são métodos analíticos de natureza qualitativa, destinados à confirmação da identidade da matéria-prima ou de determinado componente de um produto. Os ensaios de identificação podem ser classificados em físicos ou químicos, ou ainda como métodos instrumentais ou clássicos. Os métodos clássicos de identificação são baseados em reações químicas de grupos funcionais importantes em insumos farmacêuticos. As reações químicas úteis em ensaios clássicos de identificação devem ser perceptíveis a olho nu, sejam com mudança de cor, formação de precipitado ou produção de gás. Com base em seus conhecimentos dos métodos clássicos de identificação, considere um amostra que foi tratada com uma mistura de 15mL de piridina e 5mL de anidrido acético, produzindo coloração vermelho carmim. Assinale a alternativa abaixo que cita a substância presente nesta amostra:

Segundo a Farmacopéia Brasileira, 5ª edição, as técnicas espectrofotométricas estão fundamentadas na absorção da energia eletromagnética por moléculas que depende tanto da concentração quanto da estrutura das mesmas. De acordo com o intervalo de frequência da energia eletromagnética aplicada, a espectrofotometria de absorção pode ser dividida em ultravioleta, visível e infravermelho, podendo ser utilizada como técnica de identificação e quantificação de substâncias. Em relação às técnicas espectrofotométricas e a instrumentação utilizada, analise as afirmativas abaixo e marque a alternativa correta:

I- As lâmpadas mais empregadas como fonte de radiação na espectrofotometria na região do ultravioleta e visível são de deutério e tungstênio, que fornecem radiação compreendida entre 160 a 380 nm e 320 a 2500 nm, respectivamente.

II- Os compartimentos utilizados para receber a amostra são denominados cubetas. Para a região do UV são necessárias cubetas de vidro ou acrílico enquanto que, para a região do VIS, são necessárias cubetas de quartzo.

III- Os espectrofotômetros utilizados para aquisição de espectros no infravermelho médio e próximo consistem de uma fonte de luz, monocromador ou interferômetro e detector.

IV- A espectrofotometria no infravermelho próximo (NIR) é uma técnica que permite a obtenção de espectros na região compreendida entre 4000 a 400 cm^-1 .

V- Espectrofotômetros utilizados na região do ultravioleta e visível são dotados, fundamentalmente, de fonte de radiação; seletor de comprimento de onda; celas de absorção (cubetas), para inserção de soluções de amostras no feixe de luz monocromática; detector de radiação e uma unidade de leitura e de processamento de sinal.

Analise a descrição a seguir.

Equipamento amplamente utilizado nos processos farmacêuticos e que consiste em um continente de mistura de aço inoxidável, um rotor provido de três lâminas, o quai promove uma mistura no piano horizontal, e um cutelo auxiliar de três lâminas, que promove uma mistura tanto no plano vertical quanto horizontal. Os pós são colocados no continente de mistura e misturados por aíguns minutos pela ação de iâminas rotatórias. Em seguida, o líquido de granulação é adicionado por uma abertura na tampa do equipamento. A mistura entre o líquido de granulação e a mistura pulvérea ocorre mediante ação das lâminas rotatórias. A função do cutelo auxiliar é quebrar a massa úmida formada, de modo a produzir um leito de material granular. Uma vez que um granulado com características satisfatórias tenha sido formado, o material é descarregado.

O texto acima descreve que equipamento?

No processo normal de desenvolvimento de formulações e na produção de rotina de comprimidos orais podem ocorrer diversos problemas. Na etapa de compressão, é correto afirmar que:

O fluxo de pós é um dos parâmetros de maior importância no desenvolvimento de medicamentos sólidos. Dentre os ensaios a seguir, assinale aquele que NÃO é um método de avaliação da fluidez.

Observe a composição de um produto apresentada a seguir, na forma farmacêutica de comprimido de liberação imediata.

Principio ativo....................... 200 mg

Lactose monoidratada..........80,5 mg

Povidona...............................9 mg

Amidoglicolato de sódio.......6 mg

Estearato de magnésio......... 1,5 mg

Peso médio...........................300 mg

Considerando as concentrações usuais, os excipientes lactose monoidratada, povidona, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio possuem as seguintes funções na formulação, respectivamente:

Para que o fármaco exerça o máximo da ação benéfica desejada e o mínimo de efeitos adversos, é necessário que o medicamento mantenha preservadas as condições de estabilidade. A estabilidade é, assim, a propriedade de um produto em preservar, dentro de limites estabelecidos e sob determinadas condições ambientais, as mesmas características físicas, químicas e farmacológicas, durante seu período de vida útil. Um aspecto importante quanto a estocagem dos medicamentos é a observação de alterações visíveis na estabilidade do medicamento (MARIN, 2003, p.199).

Baseado no exposto, associe as duas colunas, relacionando as formas farmacêuticas sólidas de uso oral, com seus respectivos sinais indicativos de possíveis alterações na estabilidade do medicamento.

FORMAS FARMACÊUTICAS

(1) Pós e grânulos

(2) Comprimido

(3) Cápsulas

(4) Drágeas

SINAIS DE ALTERAÇÕES

( ) Quebras, lascas, rachaduras na superfície, manchas, descoloração, aderência ou formação de depósitos de cristais sobre o produto.

( ) Mudança na consistência ou aparência (amolecimento ou endurecimento).

( ) Presença de aglomerados, mudança na cor ou endurecimento.

( ) Fissuras, rachaduras, manchas na superfície

Assinale a alternativa com a sequência correta.

Ao proceder o controle de qualidade físico-químico da substância Levodopa, foram feitos ensaios de pureza e identificação preconizados pela Farmacopéia Brasileira, 5ª edição. Os ensaios de pH, titulação em meio não aquoso com ácido perclórico e absorção no infravermelho apresentaram resultados dentro do esperado. No ensaio de determinação do poder rotatório, entretanto, a amostra foi reprovada apresentando valor de 0º, considerando-se que deveria apresentar valores entre -1,27º e -1,34º para ser aprovada neste ensaio. Com base nestes resultados, o mais provável é afirmar que:

O pH, junto com a temperatura, é o principal fator que afeta a estabilidade de um fármaco propenso à decomposição eletrolítica. Indique a faixa de pH em que a estabilidade encontra-se ótima para a maioria dos fármacos hidrolizáveis:

As tecnologias de purificação de água destinam-se à remoção de contaminantes nos diversos estágios da sequência de purificação. A escolha e a ordem em que são aplicadas dependerão principalmente da qualidade da água potável de entrada, que determinará quais estágios serão necessários efetivamente. Considere uma indústria farmacêutica localizada em um município onde a água de alimentação é notadamente "dura", com altos teores dos íons cálcio e magnésio. Sendo assim, marque a opção que representa a ordem sequencial lógica das principais tecnologias que poderão ser utilizadas no tratamento dessa água, partindo da água de entrada na indústria e finalizando, como produto, a água purificada, desconsiderada a remoção de endotoxinas.

A análise térmica abrange um grupo de técnicas, a partir das quais uma propriedade física de uma substância e/ou seus produtos de reação é medida em função do tempo ou da temperatura, enquanto essa substância é submetida a uma programação controlada de temperatura e sob uma atmosfera especificada. Dentre as aplicações da Termogravimetria, de acordo com Storpirtis (2015), pode-se citar a 

Os fármacos pouco solúveis representam um grande desafio para o formulador, e nesse sentido, a utilização de recursos capazes de promover a maior solubilização do fármaco, e consequentemente, melhorar a sua dissolução, representa uma alternativa bastante viável. Sobre as novas ferramentas farmacotécnicas para modular a biodisponibilidade de medicamentos, analise as afirmativas abaixo e assinale a opção correta:

I – A micronização consiste na redução do tamanho das partículas do fármaco, tipicamente até o diâmetro inferior a 10 µm, por intermédio da moagem do material. O processo tem como vantagem o seu baixo custo.

II – As ciclodextrinas são compostos que, devido a sua solubilidade aquosa, apresentam uma cavidade central hidrofílica capaz de acomodar fármacos também hidrofílicos.

III – Fármacos insolúveis em água podem ser facilmente solubilizados em formulações contendo lipídeos. As formulações são baseadas de acordo com o Sistema de Classificação de Formulações Lipídicas (SCFL).

IV – Os sistemas nanoestruturados são baseados em partículas do fármaco em escalas nanométricas. Uma das técnicas de obtenção, por exemplo, como o nanocristal, se baseia na formação das nanopartículas por via seca.

A granulometria de partículas sólidas é fundamental à produção farmacêutica. Considere as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta:

I. O tamanho, a forma e a uniformidade da partícula determinam suas propriedades de fluxo, e consequentemente, a eficiência de uma mistura, de enchimento e compactação.

II. A granulometria pode influir na solubilidade e tempo de dissolução.

III. A medida do ângulo de repouso de um monte formado pelo pó escoado pode ser bastante útil para avaliar as propriedades de fluxo de pós e suas misturas.

IV. A granulometria de matérias-primas constituídas de partículas sólidas é obtida por ensaios farmacopéicos com uso de jogos de peneiras de forma manual ou montados em ordem crescente de mesh, em um aparelho denominado granulômetro.

Considerando as características físico-químicas dos Insumos Farmacêuticos Ativos (IFA), analise as alternativas abaixo e assinale a incorreta:

No Capítulo 6, da Farmacopéia Brasileira, 5ª edição, são descritas as classificações dos recipientes de vidro utilizados para medicamentos e correlatos. Assinale a alternativa abaixo cuja destinação/aplicação está incorreta em relação ao tipo de vidro.

A Farmacopéia Brasileira, 5ª edição, em seu capítulo dedicado à Água para Uso Farmacêutico, afirma que o usuário é responsável pela seleção do tipo de água adequado aos seus objetivos, bem como pelos controles e verificações necessários, em intervalos que garantam a manutenção da qualidade desejada. Em relação à Água para Uso Farmacêutico, assinale abaixo a alternativa incorreta:

Com relação às tecnologias de produção de Água Purificada (AP), do Guia de Qualidade para Sistemas de Purificação de Água para Uso Farmacêutico, 2013, o método escolhido de purificação da água, ou seja, a sequência de etapas de purificação deve ser apropriado à qualidade da água produzida. As especificações para os equipamentos de purificação da água e para os sistemas de armazenamento e distribuição devem possuir configurações que evitem a proliferação microbiológica. Considerando as afirmativas abaixo, assinale a alternativa correta:

I. Sistemas mantidos em temperatura ambiente, tais como deionizadores, osmose reversa e ultrafiltração são especialmente susceptíveis a contaminação microbiológica, particularmente quando o equipamento permanece estático durante algum tempo, devido à baixa ou a nenhuma demanda de utilização da água.

II. A filtração através de filtros de barreira (por exemplo, 0,2 µm; 0,45 µm e 1,0µm) pode ser usada nos anéis de distribuição ou nos pontos de uso para controlar a biocontaminação.

III. A deionização e a eletrodeionização contínua são tecnologias eficazes para a remoção de sais inorgânicos dissolvidos. Os sistemas de deionização produzem água deionizada de uso rotineiro, por meio de resinas de troca iônica específicas para cátions e para ânions.

IV. A técnica mais empregada como etapa final de tratamento para a produção da água purificada (AP/PW) é a filtração através de filtros de barreira, pois ela é capaz de reduzir consideravelmente o risco de contaminação microbiana da água, além de ser de fácil operação e manutenção.

Os ensaios de qualidade englobam ensaios físicos ou físico-químicos que não são aplicados à análise de identidade, pureza à potência. A conformidade com as especificações de qualidade para os ensaios de desempenho físico é importante para garantir a eficácia terapêutica e prazo de validade das diversas formas medicamentosas ou cosméticas. Analise as sentenças abaixo e assinale a alternativa correta:

I. Os ensaios relacionados com a resistência mecânica, tais como a dissolução e desintegração, visam a avaliar ou estimar a estabilidade física de comprimidos.

II. Valores de tempo de desintegração de um comprimido ou de pH de uma solução estarão direta ou indiretamente relacionados com os processos de dissolução/absorção e portanto a biodisponibilidade do fármaco.

III. A friabilidade e dureza de um comprimido definirão sua estabilidade física.

IV. A granulometria e a reologia de matérias-primas sólidas podem garantir a uniformidade de dosagem e conteúdo de diferentes formas sólidas e plásticas.