As terminações nervosas dos neurônios colinérgicos
contêm um grande número de pequenas vesículas ricas em
acetilcolina, que é sintetizada no citoplasma a partir da
acetil-CoA e da colina, por meio da ação catalítica da enzima
colina acetiltransferase. Uma vez sintetizada, a acetilcolina é
transportada do citoplasma, dentro das vesículas. O aumento
intracitoplasmático da concentração de cálcio promove a fusão
das membranas vesiculares com a membrana celular, resultando
na expulsão exocitótica da acetilcolina. Após sua liberação na
fenda sináptica, as moléculas de acetilcolina podem ligar-se aos
seus receptores e ativá-los. Os receptores colinérgicos são
divididos em dois grupos: receptores muscarínicos e nicotínicos.
Por fim, a acetilcolina presente na fenda sináptica é degradada
pela acetilcolinesterase. A ativação dos receptores nicotínicos
promove contração muscular e a dos receptores muscarínicos está
relacionada a vários efeitos farmacológicos, como diminuição da
freqüência cardíaca, broncoconstrição, aumento da secreção de
muco pelo pulmão, miose etc.
Bertram G. Katzung. Farmacologia básica e clínica. 8.ª ed., 2003 (com adaptações).