Questões da Prova NUCEPE - 2018 - PC-PI - Perito Criminal – Farmácia

O estudo da regulação do Ca²⁺ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca²⁺ , a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca²⁺]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.

II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca²⁺ , não conduzindo Na⁺ ou K⁺ , os canais de Ca²⁺ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.

III- O receptor de trifosfato de inositol (IP₃R) é ativado pelo IP₃. O IP₃R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca²⁺]i.

IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca²⁺ , evocada por Ca²⁺ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.

Nos anos 1970, a farmacologia entrou em uma nova fase, quando os receptores, que até então tinham sido entidades teóricas, começaram a emergir como realidades bioquímicas como consequência do desenvolvimento de técnicas de marcação. Existem 4 tipos de receptores: Tipo 1 (canais iônicos controlados por ligantes), Tipo 2 (receptores acoplados a proteínas G), Tipo 3 (receptores relacionados e ligados a quinases) e Tipo 4 (receptores nucleares). Com base nessa classificação, marque a alternativa que contém respectivamente exemplos de receptores do Tipo 1, 2, 3 e 4.

“Embora estejamos acostumados a pensar que os receptores são ativados apenas quando uma molécula de um agonista se liga a eles, há exemplos nos quais pode ocorrer um nível apreciável de ativação, mesmo na ausência de ligantes. Esses exemplos incluem os receptores para benzoadiazepínicos, canabinoides, serotonina e alguns outros mediadores. Além disso, ocorrem mutações nos receptores que resultam em substancial ativação na ausência de qualquer ligante.’’ O gráfico a seguir representa o nível de ativação (%) de um determinado receptor biológico na presença de diferentes concentrações de um fármaco agonista, um agonista inverso, um agonista na presença de um antagonista e um agonista inverso na presença de antagonista. Dessa forma, com base no gráfico a seguir, julgue as alternativas e marque a CORRETA.

Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.

II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.

III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.

IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.

V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.