Questões de Concurso Público Prefeitura de Maringá - PR 2024 para Farmacêutico

Os fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e simulam os efeitos reguladores dos compostos sinalizadores endógenos são conhecidos como agonistas. Quando o fármaco se liga à mesma região de reconhecimento que o agonista endógeno, diz-se que ele é um agonista primário.

Os receptores dos fármacos frequentemente se localizam nas superfícies das células, mas também podem estar localizados nos compartimentos intracelulares específicos, como o núcleo, ou no compartimento extracelular, como é o caso de fármacos que têm como alvo os fatores de coagulação e mediadores inflamatórios.

Um antagonista é uma molécula que acelera a ação de um agonista, desencadeando uma reação bioquímica, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. O antagonista de receptor liga-se ao sítio ativo próprio (sítio de ligação do antagonista) ou a um sítio alostérico de um receptor próprio para antagonista. A ligação do antagonista ao sítio ativo favorece a ligação do agonista ao receptor.

Os agonistas alostéricos ligam-se a uma região diferente do receptor, que também é conhecida como região alostérica. 

Alteração em receptores: entre os receptores diretamente acoplados a canais iônicos com frequência, a dessensibilização é rápida e pronunciada. Na junção neuromuscular, o estado dessensibilizado é causado por uma alteração conformacional do receptor, que produz estreita ligação da molécula do agonista com o receptor, sem que ocorra abertura do canal iônico.

Alteração em receptores: em alguns casos, a dessensibilização está associada à depleção de uma substância intermediária essencial. Fármacos como a anfetamina, que age liberando aminas das terminações nervosas, exibem acentuada taquifilaxia, em função de os depósitos de aminas serem esgotados. 

Alteração em receptores: a exposição prolongada a agonistas muitas vezes causa diminuição gradual do número de receptores expressos na superfície das células, em consequência da internalização desses receptores, aumentando o influxo celular. 

Depleção de mediadores: a tolerância a alguns fármacos, por exemplo, barbitúricos e etanol, ocorre, em parte, porque a administração repetida da mesma dose leva a uma redução progressiva da concentração plasmática do fármaco, em virtude do aumento de sua degradação metabólica.