As terminações nervosas dos neurônios colinérgicos contêm um grande número de pequenas vesículas ricas em acetilcolina, que é sintetizada no citoplasma a partir da acetil-CoA e da colina, por meio da ação catalítica da enzima colina acetiltransferase. Uma vez sintetizada, a acetilcolina é transportada do citoplasma, dentro das vesículas. O aumento intracitoplasmático da concentração de cálcio promove a fusão das membranas vesiculares com a membrana celular, resultando na expulsão exocitótica da acetilcolina. Após sua liberação na fenda sináptica, as moléculas de acetilcolina podem ligar-se aos seus receptores e ativá-los. Os receptores colinérgicos são divididos em dois grupos: receptores muscarínicos e nicotínicos. Por fim, a acetilcolina presente na fenda sináptica é degradada pela acetilcolinesterase. A ativação dos receptores nicotínicos promove contração muscular e a dos receptores muscarínicos está relacionada a vários efeitos farmacológicos, como diminuição da freqüência cardíaca, broncoconstrição, aumento da secreção de muco pelo pulmão, miose etc.

Bertram G. Katzung. Farmacologia básica e clínica. 8.ª ed., 2003 (com adaptações).