Julgue os itens que se seguem, relativos a farmacocinética.

I A via de administração influencia a biodisponibilidade de um medicamento.

II A afinidade do fármaco por seu receptor é considerada um fator que influencia a biodisponibilidade do medicamento.

III A taxa de absorção e o local onde ocorre a absorção são fatores que influenciam a biodisponibilidade de um fármaco.

IV A suscetibilidade ao metabolismo de primeira passagem não influencia a biodisponibilidade de um fármaco caso haja grande eliminação hepática do medicamento.

Estão certos apenas os itens

A farmacocinética lida com a absorção, distribuição, biotransformação e excreção das drogas. Esse aspecto da farmacologia

O emprego concomitante de múltiplos fármacos traz consigo risco de interações medicamentosas, as quais podem ser farmacocinéticas ou farmacodinâmicas.

Identifique abaixo as afirmativas verdadeiras ( V ) e as falsas ( F ) em relação ao assunto.

( ) A administração concomitante de varfarina e carbamazepina pode resultar em uma interação farmacodinâmica, com potencialização do efeito anticoagulante.

( ) Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) podem diminuir o efeito de anticoagulantes como a varfarina, por interação farmacocinética.

( ) A interação entre a benzodiazepínicos e a codeína pode resultar em depressão respiratória aditiva.

( ) Concentrações plasmáticas de antipsicóticos fenotiazínicos e risperidona podem ser aumentadas por interações com fluoxetina ou sertralina, pois inibem as enzimas que biotransformam a maioria dos antipsicóticos.

( ) Sinvastatina e atorvastatina são biotransformadas no fígado, principalmente pelas enzimas CYP3A4, e são suscetíveis a interações quando coadministradas com fármacos potencialmente inibidores desta enzima.

Assinale a alternativa que indica a sequência correta, de cima para baixo.

Assinale a alternativa correta levando em consideração a população idosa, o uso de medicamentos e a farmacocinética.

Analise as afirmativas abaixo sobre a Farmacocinética aplicada à farmacoterapia.

1. O cetoconazol é um fármaco muito lipossolúvel. Assim, esse fármaco apresenta melhor absorção quando administrado em jejum.

2. A varfarina é um fármaco que apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas e, dessa forma, apresenta um elevado valor para o parâmetro volume de distribuição.

3. Fármacos como o omeprazol, por serem estáveis em pH ácido, são, geralmente, administrados em formas farmacêuticas com revestimento gastrorresistente.

4. Em um paciente idoso com uso de polifarmácia, a melhor alternativa para o tratamento de nevralgia do trigêmeo seria a carbamazepina.

5. Cálcio, antiácidos, fosfatos, fitatos e tanatos dificultam a absorção dos sais de ferro.

Assinale a alternativa que indica todas as afirmativas corretas. 

A farmacocinética clínica é uma ferramenta importante para auxiliar o alcance da posologia ideal, além de possibilitar a compreensão da ocorrência de variações entre os indivíduos. O principal objetivo é garantir que as doses administradas sigam dentro de uma margem terapêutica.

Identifique abaixo as afirmativas verdadeiras ( V ) e as falsas ( F ) em relação ao assunto.

( ) Em recém-nascidos, o volume de distribuição de fármacos hidrossolúveis tende a ser menor em função do maior conteúdo da água corporal nessa população.

( ) No que diz respeito à farmacocinética em recém-nascidos, pode-se afirmar que o processo de excreção é idêntico ao de adultos jovens.

( ) O sucesso da farmacoterapia deve ser avaliado depois que o fármaco, administrado em doses múltiplas, alcança o estado de equilíbrio (steady-state).

( ) A eliminação da metformina é predominantemente renal (excreção urinária na forma inalterada é igual a, aproximadamente, 80% da dose).

( ) Alguns fármacos, mesmo administrados em doses terapêuticas, exibem cinéticas de ordem zero para alguns processos farmacocinéticos, como fenitoína, ácido acetilsalicílico, teofilina e verapamil.

Assinale a alternativa que indica a sequência correta, de cima para baixo.

Assinale a alternativa que completa, correta e respectivamente, o texto a seguir, retirado do Manual de Boas Práticas em Biodisponibilidade e Bioequivalência – Volume 1. ANVISA
“Considera-se biodisponibilidade como sendo a taxa e a extensão na qual uma molécula ativa é absorvida e torna-se disponível no       Considerando-se que a quantidade do fármaco contida no fluido biológico está em equilíbrio com o sítio de ação, a biodisponibilidade é determinada através da medida da concentração do princípio ativo da droga em sangue total, soro ou outro fluido biológico apropriado, em função       Os principais parâmetros farmacocinéticos utilizados para a avaliação da biodisponibilidade são o pico de concentração máxima, o tempo para ocorrer o pico e a área sob a curva. Essas medidas são obtidas diretamente das curvas de concentração       versus tempo, construídas no estudo. A bioequivalência entre medicamentos administrados pela mesma via extravascular pode ser avaliada pela comparação de parâmetros farmacocinéticos relacionados à biodisponibilidade, ou seja, à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção. Compara-se dois produtos, administrados por via      , tendo um deles como referência.

As curvas de dose-resposta a seguir mostram os efeitos resultantes da interação entre fármacos e seus receptores. Considerando que a droga A é um agonista, a droga

Sobre o processo de absorção de drogas, marque a alternativa INCORRETA. 

Sobre o processo de biotransformação de drogas, marque a alternativa INCORRETA.

Sobre os conceitos básicos de farmacocinética e farmacodinâmica, analise as afirmativas.

I. A indução enzimática do citocromo P450 leva a aceleração do metabolismo do substrato e geralmente a um aumento da ação farmacológica do indutor, bem como das drogas co-administradas. Nos casos de drogas transformadas metabolicamente em metabólitos reativos, a indução pode reduzir ainda mais a toxicidade mediada por metabólitos.

II. No caso de algumas drogas, a intensidade da resposta a determinada dose pode se modificar durante a terapia; nesses casos, a sua responsividade diminui em consequência da administração contínua do fármaco, produzindo um estado de tolerância relativa aos efeitos da droga. Quando essa responsividade diminui rapidamente após administração de um fármaco, diz-se que a resposta está sujeita a taquifilaxia.

III. Os antagonistas dos receptores ligam-se ao receptor, porém não o ativam. Geralmente, esses antagonistas exercem seus efeitos ao impedir a ligação de agonistas aos receptores e sua ativação.

Estão corretas as afirmativas:

Sobre o processo de biotransformação de drogas, analise as afirmativas.

I. As meias-vidas do clordiazepóxido e do diazepam ficam acentuadamente reduzidas em pacientes com cirrose hepática ou hepatite viral aguda, ocasionando redução correspondente de seus efeitos.

II. Em geral, as reações de fase I convertem a droga original num metabólito mais polar ao introduzir ou expor um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH).

III. Os efeitos de primeira passagem podem limitar tão acentuadamente a biodisponibilidade de fármacos administrados por via oral, que é necessário recorrer a vias alternativas de administração para obtenção de níveis sanguíneos eficazes do ponto de vista terapêutico.

Estão corretas as afirmativas:

Com base nas potências comparativas dos corticoides inalatórios, assinale a alternativa CORRETA que possui a maior atividade tópica. 

As etapas farmacocinéticas de absorção, distribuição, metabolização e excreção determinam o início, a intensidade e a duração da ação dos fármacos no organismo. A respeito das mesmas, assinale a alternativa correta: 

A farmacocinética não-linear se apresenta como um desafio para o uso eficaz e seguro de medicamentos. Avalie se, para realizarmos o ajuste de dose para um paciente sob tratamento com um fármaco que siga essa cinética, os seguintes métodos estão corretos:
I. Aquele em que o ajuste é realizado somente com dados do paciente.
II. Aquele em que os dados do paciente são interpolados em sistemas (nomogramas), cujas constantes foram obtidas por meio de dados populacionais.
III. Devem-se considerar que, no estado de equilíbrio, o que entra no organismo pela administração da dose é igual ao que é eliminado. No entanto, a velocidade de eliminação (expressa em dose diária) é diferente da velocidade de administração (dose diária).
Está correto o que se afirma em 

Estudos clínicos utilizando drogas em seres humanos são divididos convencionalmente em 4 fases, segundo o Manual de Boas Práticas em biodisponibilidade e bioequivalência da ANVISA. Relacione as características principais de cada fase com a sua classificação.
1. Fase I 2. Fase II 3. Fase III 4. Fase IV
( ) Estudos terapêuticos multicêntricos, envolvendo no mínimo 250 indivíduos, avaliando a eficácia da droga, sua segurança e comparadas com placebo ou drogas já disponíveis no mercado com a mesma finalidade terapêutica.
( ) estudos de vigilância pós-comercialização, para estabelecer o valor terapêutico, o surgimento de novas reações adversas e/ou confirmação da frequência de surgimento das já conhecidas, e as estratégias de tratamento..
( ) Envolve cerca de 20 a 50 indivíduos, sendo geralmente voluntários sadios, de acordo com a classe da droga a ser avaliada. São estudos de farmacologia clínica, nos quais se busca avaliar suas características de segurança e do perfil farmacocinético.
( ) Tem como objetivo estudar o potencial terapêutico e os efeitos colaterais do medicamento, além de estabelecer as suas relações dose-resposta para empregá-las em ensaios terapêuticos mais definitivos.
A relação correta, na ordem dada, é

Sobre a classificação das interações medicamentosas é CORRETO afirmar que: